基于重氮对芳环C–H键插入的不对称催化三组分反应研究
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基于重氮对芳环C–H键插入的不对称催化三组分反应研究是华东师范大学邢栋主持的青年科学基金项目,旨在开发芳环碳氢键官能团化的新方法,突破传统反应的区域选择性限制 。
研究采用导向基团辅助策略与三价铑催化剂,通过重氮化合物对芳环sp² C–H键的插入反应,结合亚胺等亲电试剂捕捉烷基铑中间体,拓展三组分反应模式。同时利用手性磷酸协同催化体系调控立体选择性,结合机理实验验证关键转化路径,为多组分反应提供新思路 。
项目初期受限于质子化反应终止的瓶颈,后通过开发协同催化体系,成功实现亚胺亲电捕捉、硫叶立德不对称控制等转化,构建多取代含硫化合物及杂环分子。最终完成吲哚C3位官能团化、金属非依赖型3-卤代氧化吲哚合成等成果,部分产物具有初步生物活性 。
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